Par le Dr Jeffrey Dach
Avant-propos de Micheline: Je vous propose cet article écrit par un médecin américain bien connu concernant un médicament de source végétale qui fait couler beaucoup d’entre de nos jours dans les milieux scientifiques et médicaux. Si votre médecin vous a prescrit le Metformin parce que vous avez des symptômes de résistance à l’insuline, n’hésitez pas à le prendre.
Voici ce qu’écrit le Dr Dach au sujet du Metformin: «Vous pensez probablement que les médicaments pour le diabète doivent tous être mis ensemble dans le même panier et porter l’étiquette de médicaments dangereux. Et pendant plusieurs années, moi-même j’ai pensé cela. C’est peut-être l’histoire du médicament Avandia, qui a donné une mauvaise presse aux autres médicaments hypoglycémiants et qui nous a fait croire que TOUS les médicaments pour le diabète étaient nuisibles pour la santé.
Avandia, le mauvais médicament pour le diabète L’ Avandia, qui a été approuvé en 1999, est rapidement devenu le médicament pour le diabète le plus vendu dans le monde. Cependant, 8 ans plus tard, le New England Journal of Medicine a publié un article dans lequel on rapportait que l’Avandia causait une augmentation du risque d’infarctus, et les ventes ont été suspendues en Europe.
En novembre 2011, la compagnie pharmaceutique GlaxoSmithKline a admis avoir caché certaines données concernant l’innocuité de l’Avandia et ont accepté de verser 3 milliards de dollars en pénalités au civil et au criminel concernant un marketing illégal. Le cas de l’Avandia a donné mauvaise presse à tous les médicaments pour le diabète. Mais en réalité, il existe un médicament qui est encore utilisé aujourd’hui et qui est en fait un très bon médicament — et c’est le Metformin. Le fait que ce médicament soit d’origine végétale va peut-être vous rassurer.
Le Metformin est un «bon médicament». Mais qui devrait l’utiliser?Découvert dans les années 1920, le Metformin est actuellement le médicament le plus prescrit dans le monde et a été approuvé pour le traitement du diabète de type 2 par le Royaune-Uni en 1958, par le Canada en 1972 et par la FDA aux États-Unis en 1995.
Le Metformin vient du monde végétal, et plus précisément d’une molécule que l’on appelle guanidine Le Metformin est extrait d’une plante que l’on appelle Galega officinalis, aussi appelée lilas d’Espagne ou rue-de-chèvre, qui est utilisé dans la médecine traditionnelle depuis des centaines d’années pour le traitement du diabète. L’ingrédient actif du lilas d’Espagne, la guanidine, a été découvert et isolé dans les années 1920.
Le mécanisme d’action du Metformin: allumer l’AMPKVoici comment le Metformin arrive à produire des résultats bénéfiques : le Metformin est étroitement reliée à l’AMPK (Adenosine Mono-Phosphate Kinase), que l’on considère comme l’interrupteur métabolique principal impliqué au niveau de la production de l’énergie cellulaire, de l’expression hormonale et de la synthèse des protéines.
Si l’AMPK est éteinte (ce qui n’est pas souhaitable), l’ATP (énergie) sera consommé, le sucre sera utilisé comme source d’énergie et les acides gras et le cholestérol seront synthétisés dans le corps. C’est ce que l’on observe lorsque le niveau d’insuline est élevé.
Si l’AMPK est allumée (ce qui est souhaitable), l’ATP sera fabriqué et les acides gras seront utilisés en majeure partie comme source d’énergie. C’est ce que l’on observe lors d’un régime hypocalorique et lorsque le niveau d’insuline est bas.
Effets de l’AMPK sur les organes-clé:
Pancréas: diminution de la sécrétion d’insuline
Foie: diminution de la synthèse des acides gras et du cholestérol.
Tissus adipeux: diminution de la synthèse des acides gras, Augmentation de la lipolyse
Muscles squelettiques: augmentation de l’oxydation des acides gras, de la consommation du glucose, et de la glycolyse.
Muscle cardiaque: augmentation de l’oxydation des acides gras et de la consommation du glucose.
Effets du Metformin sur le corps:
Diminution de l’absorption du glucose dans le tractus gastro-intestinal
Inhibition de la gluconéogénèse hépatique (production de sucre par le foie)
Augmentation de la sensibilité et du nombre de récepteurs d’insuline
Augmentation de la consommation de sucre dans les tissus périphériques
Augmentation de l’oxydation des acides gras
Le Metformin diminue l’absorption du glucose dans le tractus gastro intestinalLors d’une étude sur des souris de laboratoire, on a administré le Metformin (à raison de 250 mg/kg) pendant une période de 5 jours et on a observé une diminution de plus de la moitié de l’absorption du glucose dans le tractus gastro-intestinal. Ces résultats indiquent que le Metformin a un effet inhibiteur significatif sur l’absorption du glucose au niveau du tractus gastro-intestinal.
Le Metformin inhibe la gluconéogénèse hépatique La gluconéogégène (production de sucre par le foie) est 3 fois plus élevée chez les gens qui souffrent de diabète de type 2. Le Metformin diminue la gluconéogénèse de 36% par le biais de la régulation de l’activité de l’AMPK.
Le Metformin augmente la sensibilité et le nombre de récepteurs d’insulineLa résistance à l’insuline est observée dans le syndrome métabolique, dans le diabète de type 2 et dans le processus de vieillissement.
Avec la résistance à l’insuline, une grande quantité d’insuline est nécessaire pour faire entrer le sucre dans les cellules. Le Metformin est bénéfique car il augmente non seulement la sensibilité des récepteurs à l’insuline, mais aussi le nombre de récepteurs d’insuline. Avec le Metformin, le niveau d’insuline baissera et les patients perdent souvent du poids à la suite de ce traitement, ce qui améliore leur état de santé.
Le Metformin augmente l’oxydation des acides grasLorsque le niveau d’insuline est élevé, comme dans le diabète de type 2, le glucose est préférentiellement utilisé comme source d’énergie plutôt que les acides gras. Lorsque le niveau d’insuline diminue, ce sont les acides gras qui seront utilisés (oxydés, brûlés et métabolisés) pour la production d’énergie plutôt que le sucre (glucose). Le Metformin augmente donc l’utilisation des réserves de graisses comme source d’énergie pour les cellules musculaires.
Particularités du Metformin qui le distingue des autres médicaments prescrits pour le diabète de type 2Le Metformin est le seul médicament anti-diabète qui a été approuvé pour prévenir les complications cardio-vasculaires du diabète de type 2. Le Metformin diminue le niveau de cholestérol LDL et de triglycérides et ne cause pas de prise de poids et d’hypoglycémie. Comparé aux sulfonylurées (un autre type de médicament pour le diabète), il diminue de moitié l’incidence d’infactus du myocarde et réduit également de moitié les autres causes de mortalité attribuables aux autres médicaments pour le diabète.
Le Metformin a des avantages additionnelsVoici les résultats d’une méta-analyse de 31 études effectuées sur le Metformin incluant 4570 participants : réduction de 5.3% de l’IMC (Indice de Masse Corporelle); réduction de 4.5% de la glycémie à jeun; réduction de 14.4% du taux d’insuline à jeun; réduction de 5.3% des tryglycérides; réduction de 5.6% du cholestérol LDL (mauvais cholestérol); réduction de 40% de nouveaux cas de diabète et augmentation de 5% du cholestérol HDL (bon cholestérol).
Le Metformin diminue le nombre de nouveaux cas diagnostiqués de 40%
Des statines ou du Metformin?Pour les personnes qui ont un taux de cholestérol total et de LDL élevé, la plupart des cardiologistes et des médecins de familles prescriront des statines. Plusieurs de ces patients pourraient bien bénéficier du Metformin à la place.
Le Metformin est utile pour les patients qui ont une glycémie à jeun et un taux de triglycérides élevés. Plutôt que d’utiliser des statines pour modifier le cholestérol LDL, pourquoi ne pas utiliser le Metformin?
Le Metformin comporte plus d’avantages mais sans les effets secondaires des statines. Les études primaires préventives ont été très décevantes lorsqu’on a observé aucune réduction de la mortalité – toutes causes confondues – chez les hommes en santé prenant des statines. Par contre, le Metformin réduit la mortalité cardiovasculaire de 40% et diminue la glycémie à jeun sans effets secondaires. De plus, le Metformin peut prévenir le cancer et prolonger la vie comme le ferait un régime hypocalorique.
Définition du diabète et du pré-diabèteLe diabète se définit comme une glycémie à jeun plus élevée que 7 mmol/L et une glycémie post-prandiale plus élevée que 11.1 mmol/L. Le pré-diabète est diagnostiqué lorsque la glycémie à jeun se situe entre 6.1 et 6.9 mmol/L.
Il existe maintenant une épidémie de diabète de type 2 et le risque d’en mourir est substantielLe risque de développer le diabète de type 2 au cours de sa vie, pour les individus nés à partir de l’an 2000 est d’environ 32.8% pour les hommes, et 38.5% pour les femmes. Avec le diabète, le taux de mortalité – toute cause confondue – est multiplié par 2.5 (donc 250 % plus élevé).
Le syndrome métabolique augmente le taux de mortalité cardio-vasculaireSelon les résultats d’une méta-analyse de 87 études impliquant 951 083 patients, on a observé que le syndrome métabolique multiplie par 2 (ou 200 %) les chances d’avoir une maladie cardio-vasculaire, un infarctus ou un ACV.
Autres usages du MetforminBien que le Metformin soit approuvé par les autorités de la santé dans le cadre du traitement du diabète de type 2, ce médicament peut être utile à d’autres fins qui n’ont pas encore été soumises aux études cliniques. Ces autres usages sont appelés «hors-indication». Plusieurs médicaments dans la pratique de la médecine sont utilisés «hors indication».
Usages hors-indication du Metformin
SOPK (Syndrome des Ovaires PolyKystiques)
Prévention du gain de poids causé par l’utilisation d’une autre médication
Effets anti-cancer
Effets similaires au régime hypocalorique
Syndrome des Ovaires PolyKystiquesLe SOPK affecte 9% des femmes avant la ménopause, ce qui constitue presque une épidémie. Le SOPK se caractérise par la résistance à l’insuline et l’hyperinsulinémie, et les femmes qui en sont atteintes ont un risque beaucoup plus élevé d’avoir le diabète de type 2 et une maladie cardio-vasculaire. De plus le SOPK est une cause majeure d’infertilité.
Effets bénéfiques du Metformin chez les femmes qui souffrent de SOPKLe Metformin diminue le taux de glucose, d’insuline et de testostérone. Il réduit également les symptômes androgéniques comme l’acné et l’hirsutisme, l’obésité abdominale, l’aménorrhée et les autres symptômes du SOPK.
Prévention du gain de poids causé par l’utilisation des nouveaux médicaments anti-psychotiquesLa prise de poids est courante chez les personnes qui utilisent les anti-psychotiques de la nouvelle génération comme la clozapine (Clozaril), l’olanzapine (Zyprexa), la risperidone (Risperdal), la quetiapine (Seroquel) et l’aripiprozole (Abilify). Les patients qui utilisent le Zyprexa prennent en moyenne 9 kg après 3 mois de traitement. Plusieurs études ont démontré que le Metformin pouvait être utile pour prévenir ce type de gain de poids causé par l’utilisation des médicaments anti-psychotiques.
Metformin et la prévention du cancerPresque tous les types de cancers ne consomment qu’une seule chose : le glucose, (sucre). Les cellules cancéreuses présentent plusieurs fois le nombre normal de récepteurs de glucose à la surface de leur membrane, ce qui fait que les cellules cancéreuses engloutissent tout le sucre lorsqu’il est disponible. Les cellules cancéreuses sont très sensibles à l’insuline et lorsque cette molécule est présente en grande quantité dans le sang, cela augmente la consommation de glucose par les cellules cancéreuses.
Effet sur le cancer dû à l’activation de l’AMPK par le MetforminLe Metformin augmente la production d’AMPK, ce qui bloque l’expression des gènes qui favorisent l’apparition du cancer et ce qui le gène suppresseur des tumeurs, le p53. Le Metformin inhibe également l’expression de l’aromatase dans les tissus mammaires, ce qui diminue la prolifération cellulaire due aux oestrogènes.
Augmentation du risque de cancer chez les patients diabétiquesLes patients diabétiques ont plus de risques d’avoir certains cancers comme le cancer primaire du foie, le cancer du pancréas, le cancer colorectal, le cancer de l’endomètre, le cancer du sein et le cancer du rein.
Le Metformin réduit le risque de cancer de presque la moitiéDans une étude allemande, 85 000 patients atteints de diabète de type 2 et qui prenaient du Metformin ou un sulfonylurée ont été suivis pendant 10 ans. Le nombre de diagnostics de cancer a été réduit de 10% pour les patients qui utilisaient le Metformin, comparativement à ceux qui utilisaient un sulfonylurée. Les utilisateurs du Metformin ont diminué leur risque pour les cancers de l’œsophage, de l’estomac, du colon, du foie, du pancréas, du poumon, du sein et de la prostate.
Dans une autre étude comprenant 4085 patients qui utilisaient le Metformin en comparaison à un groupe contrôle, l’incidence du cancer a été réduite de 46% chez les utilisateurs de Metformin. Une autre étude effectuée en Italie a démontré également que l’utilisation du Metformin réduisait l’incidence du cancer. Une étude provenant du MD Anderson Cancer Center au Texas, a démontré que le Metformin réduisait l’incidence du cancer du pancréas de 62%.
Une autre étude provenant du même établissement a démontré que le Metformin était bénéfique chez les patients atteints du cancer du sein pendant leur traitement.
Le Metformin utilisé pour imiter le régime hypocaloriqueQu’est-ce que le régime hypocalorique? Dans la course pour trouver un type d’intervention qui pourrait ralentir le processus de vieillissement chez les animaux (et chez les humains) et qui pourrait prévenir les maladies dégénératives reliées à l’âge, une intervention se détache du lot comme étant la plus prometteuse. Cette méthode se nomme le « régime hypocalorique », qui est la diminution de l’apport calorique par l’alimentation. C’est la méthode de type environnemental la plus fiable pour ralentir le processus de vieillissement et le développement de maladies dégénératives reliées à l’âge.
Potentiel anti-âge du MetforminAu début des années 1970, le Dr Vladimir Dilman a émis l’hypothèse que les molécules composant le Metformin, les biguanides, pourraient avoir des effets protecteurs contre le cancer (réhabilitation métabolique) et contre le vieillissement. Au début des années 1990, les Dr Dilman et Ward Dean ont décrété que le Metformin devrait être considéré comme une thérapie anti-âge.
Le lien entre Metformin, le AMPK et le régime hypocaloriqueLe Metformin et sa régulation de l’AMPK préviennent les dommages cellulaires, déclenchent la réparation des cellules, et mettent les cellules en mode « survie », ce qui augmente la production de l’ATP et de l’énergie. Ainsi, les besoins à long terme des cellules pour les protéines, les lipides et les féculents diminuent.
L’utilisation du Metformin imite de très près les processus de réparations associés au régime hypocalorique, créant ainsi un profil génétique (ARNm) très similaire à celui du régime hypocalorique chez les souris.
Les études ont démontré que le Metformin affectait 63 gènes impliqués dans la production d’énergie, la synthèse des protéines et la croissance cellulaire. Le Metformin induirait des modifications génétiques qui s’apparenteraient à celles du régime hypocalorique, et qui augmenteraient de façon spectaculaire la durée de vie des souris par presque 40%.
Metformin – Précautions et Effets SecondairesLes effets secondaires majeurs du Metformin sont reliés au système digestif, et peuvent affecter jusqu’à la moitié des utilisateurs. Les effets secondaires gastro-intestinaux comme la diarrhée peuvent être réduits en commençant le Metformin lentement, avec une dose de départ plus faible, ou en utilisant une formule à libération prolongée.
La diarrhée est rapportée dans 53.2% des cas (placebo 11.7%), les nausées/vomissements dans 25.5% des cas (placebo 8.3%), des ballonnements dans 12.1% des cas, de la faiblesse dans 9.2% des cas, une indigestion dans 7.1% des cas, un inconfort intestinal dans 6.4% des cas et des maux de tête dans 5.7% des cas.
Metformin: comment éviter les effets secondaires?Commencez le Metformin avec une très petite dose et augmentez-le graduellement. Utilisez 250 mg de Metformin deux fois par jour avec les repas pendant 7 à 14 jours, et ensuite augmentez à 500 mg deux fois par jour. Les effets secondaires semblent être moins importants avec le Metformin à libération prolongée, la diarrhée diminuant dans 80% des cas.
Metformin – Metabolisme et excrétionLe Metformin n’est pas lié à une protéine plasmatique ou métabolisé. La majeure partie de la dose (75-90%) est excrétée par les reins à l’intérieur d’une période de 12 heures. Il n’y aura donc pas d’interaction significative avec d’autres médicaments car le Metformin ne sera pas métabolisé et n’interfèrera pas avec le métabolisme des autres médicaments.
Autres effets secondaires – malabsorption de la vitamine B12Puisque le Metformin peut affecter l’absorption de la vitamine B12, causer une déficience en cette vitamine et augmenter les niveaux d’homocystéine, il faut s’assurer de prendre une supplémentation en même temps que le Metformin.
Contre-indications et innocuité du MetforminLe Metformin est plus sécuritaire que son prédécesseur, le Phenformin, avec un risque 20 fois plus bas d’acidose lactique causant la mort (3 cas/100 000 patients pour le Metformin comparativement à 64 cas pour le Phenformin). Pratiquement tous les cas d’acidose lactique ont été observés chez des patients qui souffraient d’insuffisance rénale. C’est pour cette raison que le Metformin est contre-indiqué chez les patients qui souffrent d’insuffisance rénale.
Insuffisance rénale – Acidose lactiqueL’acide lactique est utilisée comme substrat dans le cycle de Krebs. Le Metformin empêche l’utilisation de l’acide lactique par le foie lorsqu’il interfère avec la gluconéogenèse. La légère augmentation de l’acide lactique qui survient dans le corps sera normalement éliminée par les reins. Cela explique pourquoi le Metformin est contre-indiqué chez les patients qui souffrent d’insuffisance rénale.
Voici les autres contre-indications : insuffisance cardiaque congestive, alcoolisme, maladie pulmonaire obstructive sévère, hypoglycémie.
***Pour les références scientifiques concernant cet article, voir le lien ci-dessous.
Source: http://jeffreydach.com/2012/07/27/metformin-the-anti-aging-miracle-drug.aspx
Traduit de l’anglais et publié avec permission.